- 功能主治:
- 荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。
- 用法用量:
- 口服。成人及12岁以上儿童:1次1片(10mg)或2片(20mg),1日1次;6-11岁儿童:1次半片(5mg),一日1次;2-5岁儿童:常用量为1次2.5mg,一日1次。
- 不良反应:
- 1、过敏症,罕见皮疹、浮肿发生。
2、消化道,偶见口干、胃不适。 3、肝功能异常,偶见GPT、ALP升高。 4、罕见心动过速。 5、有时困倦,偶见头痛、头昏。 6、偶见噬酸性白细胞增多。
- 注意事项:
- 1、有肝功能障碍者或障碍史者慎用。
2、驾驶或操纵机器间慎用。
- 孕妇及哺乳期妇女用药:
- 孕妇用药的安全性尚未确定,孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊。动物(大鼠)实验表明,本品可进入乳汁,本品服药期间应避免哺乳。
- 儿童用药:
- 本品适用于2岁以上儿童,详见【用法用量】项;本品队2岁以下儿童的安全性有待进一步验证。
- 老年用药:
- 通常老年人的生理机能衰退,应注意从小剂量(5mg)一日一次开始服药。
- 药理作用:
- 依巴斯汀为组胺H1受体拮抗剂。本品在体内代谢为卡巴斯汀,对组胺H1受体具有选择性拮抗作用,能抑制组胺释放,对中枢神经的H1受体拮抗作用和抗胆碱作用很弱。
毒理作用 重复给药:大鼠口服给药1.5、15、150mg/kg/日连续52周,大剂量组动物肺泡腔有泡沫细胞聚集,雌鼠卵巢中黄体缺失,有囊胞形成,本品实验的无毒性反应计量为15mg/kg/日。犬口服递减剂量150、90、60mg/kg/日52周,出现胸腺萎缩、淋巴结轻度变性和淋巴细胞变形。 生殖毒性;大鼠妊娠前和妊娠初期给予依巴斯汀,在亲代动物毒性剂量150mg/kg/日时,动物生育力和胎儿发育未受影响。大鼠器官形成期给予依巴斯汀,在母体动物毒性剂量100mg/kg/日时胎仔体重减轻,出生幼仔生长受抑制,但未见致畸性。家兔器官形成期给予依巴斯汀,在母体毒性剂量120mg/kg/日时,有一只母体死亡,一只流产,但对胎仔无影响,未见致畸作用。大鼠围产期和哺乳期给予依巴斯汀,200mg/kg/日组出生的幼仔生长受抑制,摄食量减少,阴道发育延迟。
- 临床试验:
- 依巴斯汀在治疗季节性和永久性的过敏性鼻炎和慢性荨麻疹中,在临床上显示了有效性,给药量是一天一次。一天服用一次10毫克依巴斯汀比一天服用两次特非那定60毫克,在治疗慢性荨麻疹上有更久的有效性。
3个月的治疗期后,依巴斯汀在改善慢性荨麻疹(包括严重的骚痒,每天有一定数量风疹块)的临床症状明显优与安慰剂,而依巴斯汀与特非那定的有效性相似。全面的评价依巴斯汀的有效性,研究者认为73%服用依巴斯汀的患者的慢性荨麻疹的症状得到了改善,而服用特非那定和安慰剂的,这个数字分别是68%和52%。患者对它的有效性的评价与研究者相似。
- 药代动力学:
- 依巴斯汀经口给药,吸收较完全,极难通过血脑屏障,用药4-6小时,其在体内代谢活性物质卡巴斯汀达高峰期。食物因素对上述血药浓度几乎无影响。消除半衰期长达14-16小时,代谢产物经尿和大便排出。
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